Тетурам

Кратко:

Лекарственные формы

таблетки 150мг, таблетки 250мг, таблетки 0.15г

 

Производители

АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия), Сти-Мед-Сорб (Россия), Татхимфармпрепараты (Россия), Фармстандарт-Лексредства (Россия)

 

ФармГруппа

Средства для лечения алкоголизма

 

Международное непатентованное наименование

Дисульфирам

 

Синонимы

Дисульфирам, Радотер, Тетурам (Антабус), Эспераль, Эспераль Дисульфирам

 

Состав

Активное вещество - дисульфирам.

 

Фармакологическое действие

Антиалкогольное. Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями. Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, который выделяется легкими.

 

Показания к применению

Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов, отсутствие терапевтического эффекта от др. методов), хроническая никелевая интоксикация.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность, тиреотоксикоз, сахарный диабет, резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II-III стадий, сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, эрозия желудка, болезни печени и почек, психические заболевания, эпилептиформный синдром, полиневрит, глаукома, беременность. Ограничение к применению: возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама.

 

Побочное действие

Металлический привкус во рту, гепатит, нервно-психические расстройства, головная боль, полиневриты нижних конечностей, кожный зуд, крапивница.

 

Взаимодействие

Эффекты, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид, снижает (реакцию на алкоголь) - аскорбиновая кислота. Уменьшает свертываемость крови на фоне непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность дифенина.

 

Передозировка

Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.

 

Особые указания

Нет сведений.

 

Литература

Инструкция лекарств 2006г.

Подробно:

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.). Действие препарата основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется. Тетурам, блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови. По современным данным, тетурам превращается в организме в N, N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Накопление после приема алкоголя под влиянием тетурама ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб и др. Значительно понижается АД. Назначая алкоголь на фоне действия тетурама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя. Применение тетурама может сопровождаться выраженными побочными явлениями, поэтому к нему прибегают как к одному из последних средств. Перед началом лечения тетурамом, больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний, больному разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения. Лечение тетурамом проводится под наблюдением врача. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальные дозы (0,25 - 0,5 г/сут), как правило, хорошо переносятся и не дают осложнений даже при длительном применении. Дозы тетурама ниже 0,15 г/сут быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого эффекта - сенсибилизации к алкоголю. Лечение тетурамом обычно проводят по следующей схеме. Первую тетурамалкогольную пробу проводят через 7 - 10 дней от начала лечения. После утреннего приема 0,5 - 0,75 г тетурама, больной принимает 20 - 30 мл алкогольного напитка, чаще 40 % водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1 - 2 дня, амбулаторно - через 3 - 5 дней. При слабой реакции, дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10 - 20 мл. Максимальная доза водки 100 - 120 мл. Тетурамалкогольные реакции могут протекать в легкой, средней тяжести и тяжелой формах. При тяжелой реакции продолжительностью 1 - 1, 5 ч (сильная головная боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение АД, затемнение сознания, психомоторное возбуждение, судороги) внутривенно вводят 15 - 20 мл 1 % водного раствора метиленового синего, под кожу - кордиамин, коразол или камфору, внутримышечно - цититон или лобелин, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода. Вводят внутривенно раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При болях в сердце назначают валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин. При низком АД вводят мезатон или эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25 - 0,5 мл 0,05 % раствора строфантина в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При судорогах - внутримышечно 10 мл 25 % раствора магния сульфата. При сильной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят 0,5 мл 0,1 % раствора атропина. В случае появления судорожных реакций, вводят в виде клизмы хлоралгидрат (15 - 20 мл 6 % водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы (см. Сибазон, Феназепам); при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1 - 2 мл 2, 5 % раствора аминазина. Больной должен находиться в горизонтальном положении. При лечении тетурамом, особенно длительном, могут возникнуть различные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функций желудочно-кишечного тракта, печени. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь) и обострение имевших место в прошлом заболеваний (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тромбофлебиты и др.). В отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый алкогольный галлюциноз или алкогольный делирий. Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д. Абсолютными противопоказаниями к применению тетурама являются эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II и III стадий, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат, бронхиальнзя астма, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек; болезни кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты, невриты слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, идиосинкразия к тетураму. Относительными противопоказаниями являются остаточные явления органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая болезнь, остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и инсульта, ранее перенесенные тетурамовые психозы. Форма выпуска: таблетки по 0,15 и 0,25 г соответственно в упаковках по 50 и 30 штук. Хранение: список Б.