Главная / Медицинские справочники / Справочник лекарств / Доксазозин 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(1,4-бензодиоксан-2-ил)-карбонил]пиперазин.
Выпускается в виде монометансульфоната (мезилата).
Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде и трудно - в воде, этаноле, метаноле и ацетоне.
По структуре и действию близок к празозину. Содержит бензодиоксановый радикал, характерный для некоторых синтетических α-адреноблокаторов (см. Пирроксан, Бутироксан).
Является избирательным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. По сравнению с празозином оказывает более пролонгированное действие.
Быстро и практически полностью всасывается, биодоступность составляет около 65%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень, Сmax - 2-3 ч, Т½ - 19-22 ч; выделяется преимущественно с фекалиями в виде метаболитов.
Применяют при артериальных гипертензиях и гипертрофии предстательной железы.
Назначают внутрь, начиная с 0,001 г (1 мг) 1 раз в день. Затем постепенно увеличивают дозу при необходимости до 0,004-0,008 г (4-8 мг) в день.
Максимальная суточная доза при артериальных гипертензиях 0,016 г (16 мг).
Возможные побочные эффекты, меры предосторожности, противопоказания в основном такие же, как при применении празозина.
Описаны случаи затуманивания зрения, холестаза, желтухи, иногда импотенции при приеме доксазозина.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,004 и 0,008 г (1; 2; 4; и 8 мг) (N. 10, 20, 30).
|
|