Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые,
с риской на одной стороне.
|
1 таблетки
|
тиоктовая
(α-липоевая) кислота
|
300 мг
|
Вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия
кроскармеллоза, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав
оболочки: Opadry
OY-S-22898 желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), натрия
додецилсульфат, парафин жидкий, краситель хинолиновый желтый (Е104),
краситель желто-оранжевый (Е110), парафин жидкий).
10 шт. -
блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого
цвета.
|
1 мл
|
1 амп.
|
этилендиаминовая
соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты
|
32.33 мг
|
388 мг,
|
что
соотв. содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты
|
25 мг
|
300 мг
|
Вспомогательные
вещества: пропиленгликоль,
этилендиамин, вода д/и.
12 мл -
ампулы темного стекла (5) - лотки картонные (1) - пачки картонные.
12 мл - ампулы темного стекла (10) - лотки картонные (1) - пачки картонные.
12 мл - ампулы темного стекла (20) - лотки картонные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антиоксидантным
действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор
Фармакологическое действие
Препарат,
регулирующий обмен веществ. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный
антиоксидант, образуется в организме при окислительном декарбоксилировании
α-кетокислот и пировиноградной кислоты.
Способствует
снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в
печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру
биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в
регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина,
улучшает функцию печени.
Оказывает
гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое,
гипогликемическое действие.
Использование
этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей
нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание
и распределение
После
приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется
из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax -
40-60 мин. Биодоступность - 30%.
При в/в
введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через
10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.
Vd -
около 450 мл/кг.
Метаболизм
и выведение
Обладает
эффектом "первого прохождения" через печень. Образование
метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая
кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 -
20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Показания
—
диабетическая полиневропатия;
—
алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Внутрь взрослым назначают по 600 мг 1 раз/сут. Таблетки
принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не
разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса
лечения определяется врачом индивидуально.
При тяжелых
формах полиневропатии в начале лечения препарат назначают в/в по
300-600 мг (соответственно 12-24 мл)/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем
переходят на поддерживающую терапию и назначают Берлитион
300 в форме
таблеток по 300-600 мг/сут.
Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора
Для
приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы Берлитиона
300разбавляют 250
мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 30 мин.
Из-за
светочувствительности активного вещества инфузионный раствор следует готовить
непосредственно перед применением. Раствор препарата нужно защищать от
воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от
света раствор может храниться в течение примерно 6 ч.
Побочное действие
Со
стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) -диспепсия, в
т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со
стороны ЦНС: в
отдельных случаях (после в/в введения) - судороги, диплопия; при быстром в/в
введении возможны ощущения тяжести в голове и затруднения дыхания, которые
проходят самостоятельно.
Со
стороны системы кроветворения: в отдельных случаях (после в/в введения) - петехии
на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь
(пурпура).
Со
стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические
реакции: в
отдельных случаях - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до
анафилактического шока.
Местные
реакции: иногда
- жжение в месте инъекции.
Противопоказания
— детский
возраст (эффективность и безопасность не установлены);
—
беременность;
— лактация
(грудное вскармливание);
—
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Берлитиона
300 при
беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных
клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его
применения у этой категории пациенток.
Особые указания
У больных
сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови,
особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо
уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы
избежать развития гипогликемии.
После
приема препарата Берлитион 300 утром, применять препарата железа, магния, а также
употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется
после обеда или вечером.
Пациентам,
принимающим препарат Берлитион 300, следует воздержаться от
употребления алкоголя.
Использование
в педиатрии
Берлитион 300 нельзя назначать детям и подросткам из-за
отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории
пациентов.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического
антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
In vitro
тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с комплексами, содержащими
ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме
возможно ослабление действия с цисплатина.
При одновременном
применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность Берлитиона
300.
Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и
пероральных гипогликемических средств.
Фармацевтическое
взаимодействие
Тиоктовая
(α-липоевая) кислота образует с молекулами декстрозы (в т.ч. с растворами
левулозы) труднорастворимые комплексные соединения.
Берлитион 300 ЕД несовместим с растворами декстрозы, раствором
Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции
с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Условия отпуска из аптек
Препарат
отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте
при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 2 года, срок годности
концентрата для приготовления раствора для инфузий - 3 года.
|