Авандия™

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, пятиугольные, с надписью "GSK" на одной стороне и "4" - на другой стороне.

Регистрационный номер №:
таб., покр. оболочкой, 4 мг, 8 мг: 28 шт. - П №013617/01-2003 30.06.03

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARg (peroxisomal proliferator activated gamma). Росиглитазон снижает содержание глюкозы в крови, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.
Препарат сохраняет функцию b-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков поджелудочной железы и содержания инсулина, и предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что препарат значительно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию.
В соответствии с механизмом действия розиглитазона улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровня инсулина в сыворотке крови. Уменьшается также продукция предшественников инсулина, которые считаются факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. 
Ключевой особенностью терапии препаратом Авандия является существенное снижение содержания свободных жирных кислот в крови.
Комбинированная терапия росиглитазоном, производными сульфонилмочевины и метформином оказывает в результате синергический эффект и улучшает контроль глюкозы в крови при сахарном диабете типа 2.

Показания

Сахарный диабет типа 2:
   – в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических нагрузок;
   – в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином с целью улучшения контроля гликемии;
   – в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином (тройная комбинированная терапия) с целью улучшения контроля гликемии.

Режим дозирования

Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально. Суточную дозу принимают в 1-2 приема, независимо от приема пищи.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг/сут. При недостаточной эффективности через 6-8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.
При применении в комбинации с инсулином начальная доза препарата Авандия составляет 4 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 8 мг/сут после клинического обследования пациента (с целью оценки потенциального риска развития побочных реакций, связанных с задержкой жидкости в организме).
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев не зависят от дозы препарата и в основном являются умеренными и преходящими. Росиглитазон хорошо переносится при назначении в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонилмочевыины и метформина. Наиболее частыми побочными эффектами (более 5%) являются инфекции верхних отделов дыхательных путей, травмы, головная боль. Однако причинная связь с приемом препарата не доказана. Необходимость в прекращении терапии росиглитазоном возникает у 7.5% пациентов.
Со стороны обмена веществ: у небольшого числа пациентов отмечается гиперхолестеринемия.
Повышение уровня общего холестерина было связано как с увеличением ЛПНП, так и ЛПВП, при этом соотношение общего холестерина к ЛПВП не изменялось. Эти эффекты обычно слабо или умеренно выражены и не требуют прекращения лечения.
Отеки чаще возникали у пациентов, которые получали росиглитазон в комбинации с инсулином, по сравнению с применением инсулина в качестве монотерапии, и в основном у пациентов, получавших препарат в дозе 8 мг/сут.
У пациентов, получающих роcиглитазон в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами, наблюдается дозозависимое увеличение массы тела, что связано, по-видимому, с задержкой жидкости в организме и накоплением жира.
При комбинированной терапии с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, возможно развитие гипогликемии (рекомендуется снижать дозу одновременно применяемого препарата).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия. Частота анемии была выше при сочетанном применении препарата с метформином. В целом данный эффект был слабым или умеренно выраженным, обычно не требовалось прекращения лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у некоторых пациентов при применении росиглитазона отмечаются периферические отеки, сердечная недостаточность (особенно у пациентов более старшего возраста с длительным течением сахарного диабета и получавших препарат в дозе 8 мг/сут). Очень редко, при комбинации росиглитазона и инсулина отмечаются симптомы ишемии миокарда (причинная связь с приемом препарата не доказана; однако частота этих побочных эффектов выше у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином); имеются редкие сообщения о развитии застойной сердечной недостаточности и отеке легких.
Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов (причинная связь с приемом препарата не доказана).

Противопоказания

   – сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина роcиглитазон неэффективен);
   – умеренные или тяжелые нарушения функции печени;
   – беременность;
   – период лактации (грудного вскармливания);
   – детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
   – повышенная чувствительность к росиглитазону и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности, выраженной почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение препарата Авандия при беременности и в период лактации.
Данных о применения препарата Авандия при беременности и в период лактации недостаточно.
Обычно пациенткам с сахарным диабетом типа 2 при беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.
При необходимости применения препарата Авандия в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Вследствие повышения чувствительности к инсулину у пациенток с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузе (например, при синдроме поликистоза яичников) росиглитазон может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности.
Росиглитазон применяли у женщин в пременопаузе, при этом был отмечен гормональный дисбаланс, однако серьезных побочных эффектов, связанных с нарушением менструального цикла, не наблюдалось. В случае подобных нарушений необходимо оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу при продолжении терапии.

Особые указания

Тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию хронической сердечной недостаточности, поэтому в случае риска развития сердечной недостаточности пациентам требуется соответствующее наблюдение.
Росиглитазон можно применять у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III и IV функциональные классы по NYHA) в случаях, когда потенциальная польза терапии превосходит возможный риск.
У пациентов с легкими нарушениями функции печени (класс A /6 баллов и менее/ по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. В связи с немногочисленными данными по применению препарата у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени и выявленными изменениями фармакокинетического профиля, препарат противопоказан у данной категории пациентов (класс В или С /более 6 баллов/ по шкале Чайлд-Пью).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. В отношении применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью данных недостаточно, поэтому препарат следует назначать с осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Авандия не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Данные по передозировке препарата ограничены. В клинических исследованиях на добровольцах наблюдалась хорошая переносимость препарата в разовой дозе до 20 мг.
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Росиглитазон в высокой степени связывается с белками крови и поэтому не выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия препарата Авандия с другими лекарственными средствами.
Авандия в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики других пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу.
При одновременном применении росиглитазона с производными сульфонилмочевины вследствие различных дополняющих друг друга механизмов действия наблюдается синергизм гипогликемического действия у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Росиглитазон не влияет на фармакокинетику дигоксина, а также не влияет на антикоагулянтную активность варфарина.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия препарата Авандия с S(-)-варфарином (субстрат для CYP2C9) не наблюдается.
Росиглитазон не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтистерон, что свидетельствует о низкой вероятности взаимодействия препарата Авандия с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A4.
Умеренное употребление алкоголя при лечении Авандией не влияет на контроль гликемии.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.