ЦЕЛЕСТОН

Состав и форма выпуска

Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
бетаметазон 500 мкг
Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл
бетаметазона натрия фосфат 4 мг

Регистрационный номер №:
таб. 500 мкг: 30 шт.; р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 10 шт. - 009084/21.01.97

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Бетаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Бетаметазон, синтетическое производное преднизолона, оказывает выраженное противовоспалительное, противоревматическое и противоаллергическое действие, модифицирует иммунные реакции организма при лечении заболеваний, отвечающих на кортикостероидную терапию. Бетаметазон имеет высокую ГКС-активность и слабое минералокортикоидное действие.
Фармакокинетика. Бетаметазон быстро абсорбируется в кровь (определяется в крови через 20 мин после перорального приема). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после инъекции и через 2 ч после перорального применения, постепенно уменьшается 24 ч. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения после приема однократной дозы составляет от 180–220 мин до 300 мин и более. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более медленный. По данным исследований клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероида, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем ГКС в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Период полувыведения составляет 36–54 ч. Проникает через плацентарный, ГЭБ и другие гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови значительное. Выводится почками.
После парентерального введения бетаметазон быстро абсорбируется в месте инекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Бетаметазон практически полностю выводится в течение суток. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет ≥300 мин. У пациентов с заболеванием печени клиренс бетаметазона замедленный. Связывание с белками плазмы крови значительное. В результате исследований установлено, что клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракциии ГКС, чем от общей плазменной концентрации. Нет связи между уровнем кортикостероида в плазме крови и длительностью терапевтического эффекта.

ПОКАЗАНИЯ: Применение Целестона в форме таблеток
Заболевания, чувствительные к терапии ГКС. Как правило, в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях.
Эндокринные нарушения: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия при онкозаболеваниях (ассоциированная с опухолью).
Заболевания опорно-двигательного аппарата: как вспомогательная терапия для кратковременного применения при псориатическом артрите, ревматоидном артрите (в отдельных случаях), анкилозирующем спондилите, остром и подостром бурсите, остром неспецифическом тендовагините, подагрическом артрите, острой ревматической лихорадке и синовите.
Коллагенозы: во время обострения болезни или как поддерживающая терапия в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревмокардита, склеродермии или дерматомиозита.
Дерматологические заболевания: пемфигус, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), крапивница, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, дерматомикоз, аллергическая экзема (хронический дерматит).
Аллергические состояния: тяжелые аллергические состояния, которые не купируются адекватными средствами терапии, такие как сезонный и круглогодичный аллергический ринит, полипы полости носа, БА (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарственное средство или переливание сыворотки крови.
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаз, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, герпетическое поражение глаз, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, центральный ретинит и ретробульбарный неврит.
Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, синдром Лефлера, бериллиоз, легочный фиброз, фульминантный и диссеминованный легочный туберкулез (как дополнительная терапия в курсе противотуберкулезной терапии), эмфизема легких, пневмофиброз.
Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции.
Опухолевые заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей.
Отечный синдром: с целью увеличения диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или красной волчанке, ангионевротическом отеке.
Прочие заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой на фоне применения противотуберкулезной химиотерапии, язвенный колит, паралич Белла.
Показания к применению Целестона в форме р-ра для инъекций : как сопутствующая терапия заболеваний и синдромов, требующих быстрого и выраженного терапевтического эффекта.
Эндокринные нарушения: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; острая надпочечниковая недостаточность, предоперационная поддерживающая терапия (а также в случае травм или тяжелых заболеваний) у лиц с известной недостаточностью надпочечников или при подозрении на нее; не поддающийся стандартному воздействию шок, при подозрении на недостаточностью коры надпочечников; двусторонняя адренэктомия; врожденная адреналовая гиперплазия; острый негнойный тиреоидит и тиреотоксический криз; гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Заболевания опорно-двигательного аппарата (для кратковременного приема): ревматоидный артрит, остеоартрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острый и подострый бурсит, острая ревматическая атака, фиброзит, острый неспецифический тендосиновиит, эпикондилит, миозит и мозоли; лечение кист сухожилий и апоневрозов.
Коллагенозы: во время обострений или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревматического кардита, склеродермии, дерматомиозита.
Дерматологические заболевания: пемфигус, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, дерматомикоз, тяжелый псориаз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Введение в место поражения показано при келоидных рубцах, локализованных гипертрофических воспалительных инфильтратах в случаях таких заболеваний, как красный плоский лишай, бляшечная форма псориаза, кольцевидная гранулема, хронический простой лишай; дискоидная красная волчанка, липоидный некробиоз при сахарном диабете, гнездная алопеция.
Аллергические заболевания: контроль тяжелых аллергических состояний, не купирующихся адекватными средствами традиционной терапии, такие как сезонный или круглогодичный аллергический ринит, полипоз носовой полости, БА (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергическая реакция на прием лекарственного препарата или сывороточная болезнь, острый неинфекционный отек гортани.
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаз, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, герпетическое поражение глаз, ириит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, воспаление переднего сегмента, симпатоофтальмия.
Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, некупирующийся синдром Лефлера, бериллиоз, фульминантный и диссеминированный легочной туберкулез (в сочетании со специфической противотуберкулезной терапией), аспирационная пневмония.
Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции.
Прочие заболевания: отек головного мозга; при реакциях отторжения почечного аллотрансплантата; дородовая профилактика дистресс-синдрома у недоношенных грудных детей; желудочно-кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, энтерит); онкологические заболевания (паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей); отечный синдром (с целью увеличения диуреза или достижения ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или при системной красной волчанке); туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной терапии; трихинеллез (с неврологическим и миокардиальным поражением).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, реакции больного на введение препарата и лекарственной формы.
Для приема внутрь начальная доза Целестона может варьировать от 250 мкг до 8 мг/сут в зависимости от заболевания. Далее следует придерживаться начальной дозы или регулировать ее до получения удовлетворительного результата. После длительной терапии Целестоном дозу следует уменьшать постепенно на 250-500 мкг каждые 2-3 сут.
При терапии ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний начальная доза составляет 1-2.5 мг, поддерживающая - 0.5-1.5 мг/сут.
При бронхиальной астме, резистентной к медикаментозной нестероидной терапии, начальная доза составляет 3.5 мг/сут, поддерживающая - 250-500 мкг/сут.
При эмфиземе и фиброзе легких начальная доза - 2-3.5 мг/сут, поддерживающая 1-2.5 мг/сут.
При острой ревматической лихорадке начальная доза составляет 6-8 мг/сут.
При системной красной волчанкеначальная доза - 1-1.5 мг/сут.
При астматическом статусе начальная доза - 3.5-4.5 мг/сут.
При поллинозах начальная доза - 1.5-2.5 мг/сут.
При бурсите начальная доза - 1-2.5 мг/сут.
При воспалительных заболеваниях глаз начальная доза - 2.5-4.5 мг/сут.
При адреногенитальном синдроме начальная доза - 1-1.5 мг/сут.
Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально.
Раствор для инъекций вводят в/в, в/м, в полость сустава, субконъюнктивально и непосредственно в мягкие ткани в области поражения. При этом дозу Целестона устанавливают в пересчете на содержание бетаметазона в растворе.
При отеке мозга вводят 2-4 мг Целестона (0.5-1 мл). Улучшение состояния пациента может произойти в течение нескольких часов после введения. Пациентам в коме можно вводить по 2-4 мг 4 раза/сут.
При реакции отторжения почечного аллотрансплантата Целестон вводят в/в капельно. Начальная доза составляет 60 мг в течение первых 24 ч.
Для предупреждения трансфузионной реакции 1-2 мл Целестона (4-8 мг бетаметазона) вводят в вену непосредственно перед переливанием крови. В случае повторных переливаний крови можно повторно вводить Целестон в той же дозе так, чтобы за 24 ч пациент получил 4 дозы препарата. Не следует смешивать препарат с переливаемой кровью.
Дородовое использование Целестона с целью профилактики респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей проводят в случаях, когда необходимо стимулировать родовую активность до 32-й недели беременности или неизбежны преждевременные роды до 32-й недели беременности. Целестон вводят в/м (из расчета 4-6 мг бетаметазона) каждые 12 ч на протяжении 24-48 ч до ожидаемого момента родов (роженица получает 2-4 дозы Целестона для инъекций).
В комплексной терапии столбняка средняя суточная доза Целестона может составлять около 25 мг; препарат применяют и внутрь, и в/в.
При достижении положительной динамики в состоянии больного инфузию Целестона прекращают и необходимую поддерживающую дозу подбирают путем постепенного уменьшения начальной дозы, повторяя инфузии через определенные интервалы времени до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая доза, позволяющая поддерживать пациента в требуемом состоянии. Прекращение применения Целестона после длительной терапии следует осуществлять постепенно.
При субконъюнктивальном введении средняя доза Целестона составляет 2 мг.
При внутрисуставном введении доза препарата зависит от размера сустава и места введения: в большие суставы (в т.ч. тазобедренный) - 2-4 мг; в малые суставы - 0.8-2 мг.
При введении в синовиальную сумку - 2-3 мг; в сухожильные влагалища - 0.4-1 мг; в мягкие ткани - 2-6 мг; в ганглии - 1-2 мг; в мозоль - 0.4-1 мг.
Для детей начальная доза Целестона для приема внутрь может варьировать от 17 до 250 мкг/кг массы тела в сут или 0.5-7.5 мг на 1 м2 поверхности тела в сут; начальная доза раствора для инъекций составляет 20-125 мкг/кг/сут, или от 0.6-3.75 мг/м2 каждые 12 или 24 ч. В дальнейшем проводят подбор поддерживающих доз.
Правила приготовления инфузионного раствора
Для приготовления инфузионного раствора раствор для инъекций следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида или в растворе декстрозы. Растворы для инфузий готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 ч.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: при слишком быстрой отмене препарата может возникнуть вторичная медикаментозная недостаточность коры надпочечеников.
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды, повышение АД и гипокалиемия менее вероятна, чем при применении других глюкокортикоидов.
Со стороны мочеполовой системы: у мужчин может изменяться количество и подвижность сперматозоидов.
Со стороны ЦНС и органа зрения: может усиливаться психоэмоциональная нестабильность и возникать психозоподобные реакции. При длительном применении возможны субкапсулярная задняя катаракта, глаукома с вероятным повреждением зрительного нерва, повышение риска поражения глаз вторичной грибковой или вирусной инфекцией. При инъекциях в очаги поражения в области лица и головы возможны редкие случаи слепоты.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: атрофия в местах инъекций, гиперпигментация, гипопигментация, асептические абсцессы.
Аллергические реакции по типу анафилактического шока встречаются редко, но возможны при парентеральном введении Целестона лицам, имеющим повышенную чувствительность к другим глюкокортикоидам.

Противопоказания

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– остеопороз;
– сахарный диабет;
– болезнь Иценко-Кушинга;
– системные микозы;
– вирусные инфекции;
– период вакцинации;
– преэклампсия, эклампсия;
– идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для в/м введения);
– повышенная чувствительность к препарату и другим глюкокортикоидам.
Для внутрисуставного введения и введения в очаг поражения:
– нестабильные суставы;
– инфицированные очаги поражения.

Беременность и лактация

В период беременности Целестон нельзя вводить женщинам, имеющим доказанное повреждение плаценты, а также женщинам с угрозой возникновения эклампсии.
Дородовое использование Целестона с целью профилактики респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей проводят в случаях, когда необходимо стимулировать родовую активность до 32-й недели беременности или неизбежны преждевременные роды до 32-й недели беременности.
Вопрос о целесообразности дородовой профилактики дистресс-синдрома после 32-й недели беременности в настоящее время неясен.

Особые указания

С осторожностью следует применять Целестон у пациентов с абсцессами, гнойными инфекциями, дивертикулитами, недавно перенесших операцию по наложению кишечных анастомозов, с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, с нарушениями функции почек, с артериальной гипертонией, миастенией, неспецифическим язвенным колитом. При активном туберкулезе Целестон используют только в сочетании с соответствующим режимом противотуберкулезной химиотерапии. При латентном туберкулезе Целестон применяют в сочетании с химиопрофилактикой. Действие препарата усиливается у лиц с гипотиреозом и циррозом печени. У лиц, имеющих в анамнезе лекарственную аллергию, перед введением Целестона следует предпринять необходимые предупредительные меры.
Ввиду возможности возникновения индуцированной препаратом вторичной недостаточности коры надпочечников дозу Целестона по окончании терапии следует снижать постепенно. По завершении лечения может потребоваться контроль за состоянием пациента в течение периода до 1 года.
Для поддержания состояния больного следует использовать наименьшую возможную дозу препарата.
Воздействие на пациента стресса (серьезная инфекция, операция, травма) может привести к необходимости увеличения дозы Целестона.
Целестон пациентам с гипотромбинемией одновременно с ацетилсалициловой кислотой назначают с осторожностью.
При назначении Целестона пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемизирующей терапии.
На фоне применения Целестона может быть получен ложноотрицательный результат пробы на бактериальную инфекцию с использованием тетразолиевого голубого.
С осторожностью следует применять Целестон у лиц с простым герпесом роговицы.
При длительном применении Целестона у детей необходимо тщательно следить за их ростом и развитием.
Целестон не применяют для лечения дистресс-синдрома у новорожденных.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 2° до 30°C.
Срок хранения таблеток - 3 года. Срок хранения раствора для инъекций - 4 года.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Целестон не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, эфедрин ослабляют эффекты Целестона (ускоряя его метаболизм).
При сочетанном применении эстрогены усиливают эффект Целестона.
При одновременном применении Целестона с калийвыводящими диуретиками повышается риск развития гипокалиемии.
Одновременное применение Целестона с препаратами наперстянки усиливает аритмогенное и токсическое действие гликозидов (в результате гипокалиемии, вызываемой Целестоном).
Целестон может усилить выведение калия, вызванное амфотерицином Б.
Одновременное использование Целестона с непрямыми антикоагулянтами может изменять их эффективность.
Применение Целестона одновременно с НПВС или этанолом повышает риск возникновения эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
При сочетанном применении Целестона и салицилатов может снижаться уровень салицилатов в крови.
Целестон снижает эффективность гипогликемизирующих препаратов при одновременном применении.

Телефон операторов
8 (950) 0-500-960