Гинепристон®

в контурной ячейковой упаковке или банке 1 или 2 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Таблетки плоскоцилиндрические от светло-желтого цвета до светло-желтого с зеленоватым оттенком.

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг C_max в сыворотке крови составляет 1,98 мг/л и достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.

Связывание с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа₁- гликопротеином) — 98%.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. Т_1/2 составляет 18 ч.

Гинепристон^® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение ИЛ-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к ПГ. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

● повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе;

● надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;

● острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

● тяжелая экстрагенитальная патология.

С осторожностью:

● нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

● хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);

● тяжелая артериальная гипертензия;

● нарушения ритма сердца;

● сердечная недостаточность.

Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема Гинепристона^®.

Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, крапивница, гипертермия, кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла.

Следует избегать применения НПВС.

Внутрь, в течение 72 ч после незащищенного контрацепцией полового сношения, по 1 табл. Гинепристона^® 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после него. Гинепристон^® может применяться в любую фазу менструального цикла.

Прием Гинепристона^® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Гинепристон^® не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой, постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.

Источник: Энциклопедия лекарств, 2009 г.