Состав и форма выпуска.
Таблетки |
1 табл. |
мифепристон |
50 мг |
вспомогательные вещества: лактоза, МКЦ, повидон, крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат |
|
в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в банке полимерной 10, 20, 30 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок или 1 банка.
Описание лекарственной формы. Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, от светло-желтого цвета до светло-желтого с зеленоватым оттенком.
Фармакологическое действие.
Антигестагенное.
Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.
В плазме Гинестрил® на 98% связывается с белками — альбумином и кислым альфа1- гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. T1/2 составляет 18 ч.
Фармакодинамика. Гинестрил® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона, как блокатора прогестероновых рецепторов, может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания. Лечение лейомиомы матки (размером до 12 нед беременности).
Противопоказания. ● наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону;
● надпочечниковая недостаточность;
● длительная терапия ГКС;
● острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
● порфирия;
● анемия;
● нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
● воспалительные заболевания женских половых органов;
● наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
● субмукозное расположение миоматозных узлов;
● величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 нед беременности;
● опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия;
● беременность;
● период лактации.
С осторожностью:
● хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
● тяжелая артериальная гипертензия;
● нарушения ритма сердца;
● сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью. Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению препарата.
Побочные действия. Нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.
Взаимодействие. Следует избегать применения НПВС. При одновременном приеме с ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Способ применения и дозы. Внутрь, в разовой дозе 50 мг Гинестрила® (1 табл.), однократно. Курс лечения — 3 мес.
Передозировка. Симптомы: прием Гинестрила® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Источник:
Энциклопедия лекарств, 2009 г. |