Кеторол

Фармакологическое действие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S- и +R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено -S-энантиомером.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема препарата внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 30 мин и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания

   – болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Режим дозирования

Внутрь Кеторол назначают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Продолжительность курса - не более 5 дней.
В/м Кеторол назначают в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Больным в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг каждые 4-6 ч.
Больным в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек препарат назначают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/м введении максимальная суточная доза для больных в возрасте до 65 лет - 90 мг, для больных старше 65 лет или с нарушениями функции почек- 60 мг. Продолжительность курса лечения - не более 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода длябольных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы свертывания крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Дерматологические реакции: менее часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
   – "аспириновая триада";
   – бронхоспазм;
   – ангионевротический отек;
   – гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
   – дегидратация;
   – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
   – пептические язвы;
   – гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
   – печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
   – геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
   – геморрагический диатез;
   – одновременный прием с другими НПВС;
   – высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
   – нарушение кроветворения;
   – беременность, роды;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский и подростковый возраст до 16 лет.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.
Кеторол не показан для лечения хронической боли.
С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости Кеторол можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичности.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения последнего.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Кеторол снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (поэтому необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
август 2004 г.