Главная / Медицинские справочники / Справочник лекарств / АмиокординХарактеристика и действие
По Воган-Вильямсу амиодарон является антиаритмическим
средством 3-его класса, но имеет некоторые свойства антиаритмических средств
1-го, 2-го и 4-го класса. Ингибирует калиевые и кальциевые каналы, быстрые
натриевые каналы, и также неконкурентно блокирует альфа- и
бета-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия
предсердий и желудочков, рефрактерный период проводящей системы сердца.
Уменьшает автоматизм синусового и атриовентрикулярного узлов. После однократной
дозы достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3-7 часов, а при
продолжительном лечении - через несколько недель или месяцев. Метаболизируется
в основном в печени. Период полувыведения после однократной пероральной дозы в
среднем составляет 3,2-20,7 часов, а после продолжительной терапии - 53 ± 24
дней. Амиодарон выводится с желчью и мочой в незначительных количествах.
Основным метаболитом амиодарона является десетиламиодарон, который обладает
подобными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Клинический
антиаритмический эффект амиодарона наблюдается через 7 дней, а максимальный
эффект - через 15-30 дней. После отмены лечения терапевтический эффект
продолжается еще 10-30 дней.
Показания
- профилактика рецидивов
угрожающей жизни желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков,
- симптоматическая
желудочковая тахикардия,
- наджелудочковые
тахиаритмии,
- нарушения ритма,
ассоциируемых с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (синдром
WPW);
лечение
наджелудочковой тахикардии (замедление или уменьшение фибриляций или трепетаний
предсердий).
Противопоказания
Препарат не следует принимать в случае:
- известной повышенной чувствительности к компонентам препарата и
йоду;
- синусовой брадикардии и сино-атриальной блокаде;
- синдроме слабости синусового узла и нарушения проводимости тяжелой
степени (при отсутствии кардиостимулятора);
- одновременного лечения препаратами, которые могут вызвать
полиморфную желудочковую тахикардию типа "пирует";
- заболевания щитовидной железы;
- беременности (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза
оправдывает риск)
- лактации.
Меры предосторожности и предупреждения
Назначать препарат и начинать лечение следует только
тем врачам, которые обладают соответствующими знаниями и опытом лечения нарушений
сердечного ритма.
Перед началом лечения рекомендуется сделать ЭКГ,
анализ тиреотропного гормона (ТТГ) и провести измерение уровня содержания калия
в сыворотке. Частота и серьезность побочных действий зависят от дозы препарата,
поэтому больным следует назначать минимальные эффективные поддерживающие дозы.
У пожилых больных может отмечаться брадикардия.
Фармакологическое действие амиодарона вызывает
изменения в ЭКГ: удлинение интервала QT и появление зубца U. При возникновении
синусно-предсердной блокады, блокады АВ узла второй или третей степени или
двухпучковой блокады лечение следует прервать. В период лечения амиодароном
каждые 3 месяца следует проводить электрокардиографический мониторинг, и также
в случае развития новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной
токсичности амиодарона. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование
грудной клетки и функциональные легочные пробы (каждые 6 месяцев; а также
обязательно в случае появления каких-либо симптомов заболевания легких).
Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется
проводить клинический и биологический мониторинг ее функции перед началом
лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после его завершения.
Регулярно следует проводить мониторинг активности ферментов печени в сыворотке.
Не рекомендуется пребывать на солнце во время лечения. Эффективность и
безопасность амиодарона при лечении детей не установлена.
Взаимодействия
Эффект амиодарона может оказаться клинически значительным для возникновения
лекарственного взаимодействия еще несколько месяцев после завершения лечения.
Одновременное назначение амиодарона и антиаритмических средств, в том числе
бепридила, антиаритмических средств 1-ого класса, хинидиновых антиаритмических
средств и соталола, как и неантиаритмических средств, таких как винкамин,
сультоприд, эритромицин (в/в) и пентамидин (в/в), противопоказано, поскольку
может вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт".
Из-за повышенного риска возникновения брадикардии и атривентрикулярного блока
не рекомендуется одновременный прием дилтиазема и верапамила или
бета-блокаторов. Из-за повышенного риска возникновения желудочковых аритмий не
рекомендуется одновременный прием амиодарона и стимулирующих слабительных
средств (гипокалемия). Одновременный прием трициклических антидепрессантов,
фенотиазинов, астемизола или терфенадина дополнительно продлевает интервал Q-T
и увеличивает риск возникновения жедудочковых аритмий, особенно типа
"пируэт". При одновременном приеме варфарина, дигоксина, фенитоина
или циклоспорина необходимо проверять концентрации этих препаратов в сыворотке
и уменьшить дозы (варфарина на 1/3-1/2, дигоксина на ?). При одновременном
приеме диуретиков, вызывающих гипокалиемию, кортикостероидов или амфотерицина В
(в/в) гипокалиемия может вызвать дополнительное продление интервала Q-T и
увеличить риск желудочковой аритмии, включая "трепетание-мерцание".
При одновременном приеме циметидина увеличивается концентрация амиодарона в
сыворотке. Следует соблюдать осторожность, когда амиодарон применяется во время
общей анестезии, поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии,
нарушений проводимости и уменьшения минутного объема сердца. Осторожность
необходимо соблюдать также во время кислородной терапии в послеоперационный
период, поскольку существует риск развития острого респираторного
дистресс-синдрома.
Дозировка и способ применения
Начальная терапия: Обычная доза составляет от 600 мг до 1000 мг в сутки, в
один прием или разделенные на 2-3 приема. Начальное лечение обычно продолжается
8-10 дней.
Поддерживающая терапия: Обычно назначают 100-400 мг в сутки, в 1-2 приема.
Существует возможность лечения двойной суточной дозой через день или
терапевтической дозой препарата в течение 5 дней в неделю (лечение с перерывом
на 2 дня в конце недели).
Побочные явления
- Сердечно-сосудистые: брадикардия,
ухудшение существующей аритмии или появление новой, появление или
обострение сердечной недостаточности.
- Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота,
рвота, запор или отсутствие аппетита; редко - преходящая печеночная
недостаточность (повышенная активность ферментов печени), могут
встретиться также острая печеночная недостаточность (повышенная активность
ферментов печени, желтуха) и хроническое заболевание печени
(псевдоалкогольный гепатит, цирроз).
- Офтальмологические: во
верхних слоях роговицы могут появиться микродепозиты (как правило они не
вызывают субъективных проблем, но рекомендуется пройти офтальмологическое
обследование).
- Со стороны щитовидной железы: гипотиреоз
или гипертиреоз.
- Респираторные: кашель, прогрессирующая
одышка, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, плеврит или
облитерирующий бронхит.
- Кожные: повышенная чувствительность
к свету (фотосенсибилизация) открытых участков кожи, сыпь или
серовато-голубоватый цвет кожи.
- Нейрологические: парастезии,
тремор, атаксия, головная боль, оптический неврит, полинейропатия,
головокружение, звуковые галлюцинации. Среди других побочных явлений
отмечается еще миопатия, эпидидимит, металлический привкус во рту,
выпадение волос, усталость.
Упаковка
30 или 60 таблеток в блистерах.
|
|