Вазотенз

Табл. п.о. 100 мг, бл., 7, пач. картон. 2,

Производитель: Актавис Груп ХФ. [Исландия]
ДЛО - ЛС, отпускаемое по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан

Латинское название: Vasotens^®
Действующее вещество (ДВ): Лозартан* (Losartan*)
Номер госрегистрации: ЛС-002340, 08.12.2006 от Actavis Group hf. [Исландия]
Фармгруппа (ФГ): Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением , I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
Срок годности: 2 года
Условия хранения: Список Б.
При температуре не выше 30 °C

Состав и форма выпуска.

в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы.

Таблетки с дозировкой 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «3L», с рисками с обеих сторон и боковыми рисками.

Таблетки с дозировкой 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «4L».

Характеристика.

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁).

Фармакологическое действие.
Гипотензивное.

Фармакокинетика.

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.

После приема внутрь время достижения C_max лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T_1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Фармакодинамика.

Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Показания.

● артериальная гипертензия;

● хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания.

● повышенная чувствительность к компонентам препарата;

● артериальная гипотензия;

● гиперкалиемия;

● дегидратация;

● беременность и период грудного вскармливания;

● возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза^® следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом^®.

Побочные действия.

Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Вазотенз^® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, cыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

Взаимодействие.

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Способ применения и дозы.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью  — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз^® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза^®.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз^® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.